У 1890-х роках італійський лікар Бартоломео Гозіо відкрив речовину, схожу за структурою з пеніциліном, що мала аналогічні антибактеріальні властивості. Однак його робота не привела до створення практичних ліків, і відкриття не набуло широкого застосування в медицині того часу.
Усе змінилося 1928 року, коли англійський бактеріолог Олександр Флемінг, вивчаючи захисні механізми організму від інфекцій, здійснив одне з найбільш значущих відкриттів XX століття. Під час роботи у своїй лабораторії Флемінг випадково виявив, що цвіль роду «Penicillium notatum» виділяє речовину, яка вбиває бактерії. Це відкриття стало можливим завдяки недбалості: Флемінг залишив відкриті чашки Петрі з бактеріальними культурами, які пізніше були заражені цвіллю. Коли він повернувся до своїх експериментів, то помітив, що навколо цвілі утворилися зони, вільні від бактерій. Цю речовину він назвав пеніциліном.
13 вересня 1929 року Флемінг представив своє відкриття на засіданні Медичного дослідницького клубу Лондонського університету, але спочатку його відкриття не отримало належної уваги. Лише наприкінці 1930-х років група вчених Оксфордського університету, серед яких були Говард Флорі та Ернст Чейн, почала роботу з очищення і стабілізації пеніциліну, що дало змогу використовувати його в медичній практиці. У 1938 році вони змогли виділити чисту форму пеніциліну, і під час Другої світової війни його виробництво було поставлено на потік, рятуючи життя тисяч солдатів і цивільних.
Величезне значення відкриття пеніциліну було визнано 1945 року, коли Александр Флемінг, Говард Флорі та Ернст Чейн були удостоєні Нобелівської премії з фізіології та медицини за розробку цього першого у світі антибіотика, який відкрив нову еру в боротьбі з інфекційними захворюваннями.
